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现在国内孟加拉(碧康)克唑替尼零售价、渠道咨询微bxy8881

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发表于 2018-10-11 14:29:03 | 显示全部楼层 |阅读模式
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克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌患者居多(不抽烟真的很重要!)。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。使用克唑替尼治疗这类亚型NSCLC患者,其治疗客观缓解率(ORR)达60%,无进展生存期(PFS)达8个月-10个月,总生存期(OS)均显著延长。

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克唑替尼的耐药机制

克唑替尼是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂,它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是,由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前,出现的色瑞替尼等二代ALK抑制剂等药物,虽然可以克服部分一代ALK TKIs的耐药问题。但解决耐药问题的最佳方法还有待科学家们对肿瘤异质性进行更深一步的研究。
在研究A8081007 中,克唑替尼胶囊治疗组和化疗组患者中分别有7 例(4%)和1 例(1%)出现肾囊肿。接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现的大部分肾囊肿为复杂性肾囊肿。观察到局部囊性侵及肾脏,在某些病例中影像特征表明脓肿形成。但是,在临床试验中微生物检测均未确认肾脓肿。此外,现行欧盟说明书还报告对于出现肾囊肿的患者,应考虑通过影像学检查和尿液分析进行定期监测。
对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上,新药的表现都更上一层楼,因此可有效缓解耐药。(劳拉替尼数据稍差些,但临床试验仍在进行中)

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